原題
Discovery of a Thermostable Nigerose Phosphorylase for the Efficient Chemoenzymatic Radiosynthesis of a S. aureus-Targeted (18)F-Disaccharide.
背景:活動性感染の迅速な検出は満たされていないニーズである。PET放射性トレーサーとして2-デオキシ-2-[F]-フルオロサケビオース([F]FSK)を同定した。
方法:逆加リン酸分解によりいくつかの[F]FDG-由来二糖類を作成し,in vitroで細菌取込をスクリーニングし,生体分布/線量測定および筋炎モデル研究を行い,マルトース対ニゲロースホスホリラーゼ放射合成を比較した。
結果:ニゲロース-ホスホリラーゼ[F]FSKは、分離株全体で一貫した取り込み、低い非特異的シグナル、良好なクリアランス、および[F]FDGに匹敵するヒト用量を示した;放射性合成は97%の変換に達した。
結論:[F]FSKは活性細菌感染の検出と治療のモニタリングのためのロバストなPETトレーサーであり、臨床翻訳を支持した。
Journal: J Nucl Med (CiteScore 2022: 12.9)
DOI: 10.2967/jnumed.125.271829
PMID: 42350031
コメント