原題
Safety, Biodistribution, and Dosimetry of FAP and Integrin α(v)β(3) Dual-Targeting Radioligand (177)Lu-DOTA-FAPI-RGD: Preclinical Validation and First-in-Human Study in Patients with Advanced Adenocarcinomas.
背景:FAPおよびインテグリンαvβ3はセラノスティックスの標的であり、Lu-DOTA-FAPI-RGD(Lu-LNC1009)は、進行腺癌用に開発された二重標的放射線セラノスティックスである。
方法:LNC1009(FAP阻害剤+RGDfK+DOTA)は臨床前の腫瘍取り込みを示した。9人のPET陽性患者は約2 GBqのLu-LNC1009を投与された。一次エンドポイントは生体内分布、線量測定、および安全性であり、有効性は二次的であった。
結果:高純度、安定、持続的な腫瘍取り込み、良好なコントラスト。治療は良好な忍容性を示し、グレード4のAEは認められなかった。全身線量0.08±0.02 mSv/MBq;腫瘍線量は~6.1 Gy/GBq(肺)まで。グレード3の血液学的事象が発現した。ORR 22.2%、DCR 88.9%。
結論:Lu-LNC1009は良好な線量測定、高い腫瘍送達、および有望な有効性を示した;さらなる最適化およびマルチサイクル試験が必要である。
Journal: J Nucl Med (CiteScore 2022: 12.9)
DOI: 10.2967/jnumed.126.272007
PMID: 42624650
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