原題
Localized In Vivo Prodrug Activation Using Radionuclides.
背景:標的化されたリガンドを有する放射性核種は、オフターゲット効果を最小限に抑えながら、疾患部位でプロドラッグを活性化するための正確な局所エネルギーを送達することができる。
方法:本研究では、マウスモデルを用いて放射性核種誘発薬物関与戦略(RAiDER)を試験し、様々な放射性核種による放射線活性化プロドラッグ(MMAE)の活性化を評価するとともに、計算機シミュレーションを行った。
結果:RAiDERは様々な効率を示し、Tcから320 nMのプロドラッグ活性化/Gy曝露までを達成した。放射性核種活性化MMAEは細胞毒性を有意に増加させ、活性化プロドラッグの腫瘍濃度は他の組織と比較して最大3,000倍高かった。
結論:RAiDERは放射性医薬品療法の有効性を高めることができ、播種性悪性腫瘍の治療を改善する可能性があることを示唆している。
Journal: J Nucl Med (CiteScore 2022: 12.9)
DOI: 10.2967/jnumed.124.268559
PMID: 39753366
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