原題
Beyond Radiochemistry: An Integrated Translational Blueprint for the Next Generation of Radionuclide Ligand Conjugates.
背景:放射性核種リガンド複合体(RLC)は、PSMAおよびソマトスタチンを標的とする癌において臨床的に検証されているが、現在の進歩は、リガンド、キレート剤、および放射性核種を分離可能な部分として扱うのではなく、生物学と放射化学を統合することにかかっている。
方法:著者らは、従来のリガンド-キレート剤-ペイロードモデルを批判的にレビューし、翻訳障壁を分析し、次世代RLC設計のための原理を合成する。
結果:彼らは、標的に対する生物学的層別化が不十分であること、放射性核種物理学と疾患構造との適合性が低いこと、および耐性情報に基づく併用戦略の組み込みが弱いことという、認識されていない3つの障壁を特定している。
結論:彼らは、精密腫瘍学におけるRLCをスケールするために、生物学的に優先順位付けされた標的発見、疾患状況に応じた同位体選択、およびバイオマーカーに基づく併用療法を強調する青写真を提案している。
Journal: J Nucl Med (CiteScore 2022: 12.9)
DOI: 10.2967/jnumed.125.271853
PMID: 42562611
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