原題
Preclinical Evaluation of (68)Ga/(177)Lu-Labeled FAP-Targeted Peptide for Tumor Radiopharmaceutical Imaging and Therapy.
背景:線維芽細胞活性化蛋白質(FAP)は腫ようの画像化と治療における重要な標的として出現した。本研究では、FAPを効果的に標的とするように設計された新しいペプチド、FAP-HXNを評価した。
方法:FAP-HXNを合成し、FAPに対するその選択性について特性化した。前臨床試験では、HEK-293-FAP細胞における放射性標識FAP-HXNの細胞内取り込みと、FAP-2286と比較した担癌マウスにおけるそのセラノスティックス的可能性を評価した。
結果:FAP-HXNはFAP陽性腫瘍において強い結合と高い腫瘍取り込みを示し、[Lu]Lu-FAP-HXNは有意な抗腫瘍効果と長期の腫瘍保持を示した。
結論:放射性標識FAP-HXNは、FAP陽性腫瘍に対するセラノスティックス的薬剤として大きな可能性を示し、前臨床モデルにおいて有望な有効性を示している。
Journal: J Nucl Med (CiteScore 2022: 12.9)
DOI: 10.2967/jnumed.124.268689
PMID: 39848766
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