原題
Preclinical Investigation of [(212)Pb]Pb-DOTAM-GRPR1 for Peptide Receptor Radionuclide Therapy in a Prostate Tumor Model.
背景:ガストリン放出ペプチド受容体(GRPR)は癌治療,特に前立腺癌の有望な標的である。
方法:本研究では、GRPR陽性前立腺腫瘍を有するマウスモデルにおいて、新規放射性ペプチド[Pb]Pb-DOTAM-GRPR1を評価し、薬物動態、毒性、放射線量測定、および静脈内投与後の治療効果を評価した。
結果:この治療は、1グラムあたり最大5%の注入量の腫瘍標的化を達成し、最適化されたペプチド用量で膵臓におけるオフターゲット取り込みを30%減少させた。有効性は、対照の9週間と比較して、治療したマウスの生存期間中央値が19週間であることを示した。
結論:[Pb]Pb-DOTAM-GRPR1は安全性、忍容性および有効性を示し、臨床試験評価の可能性を支持した。
Journal: J Nucl Med (CiteScore 2022: 12.9)
DOI: 10.2967/jnumed.124.268101
PMID: 39327021
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