固形腫瘍に対する多価FAP標的放射性医薬品治療である(177)Lu-OncoFAP-23の前臨床評価。

原題
Preclinical Evaluation of (177)Lu-OncoFAP-23, a Multivalent FAP-Targeted Radiopharmaceutical Therapeutic for Solid Tumors.
背景:線維芽細胞活性化タンパク質(FAP)は、ほとんどのヒト固形腫瘍で高度に発現しており、腫瘍の検出および治療を支援する放射性標識リガンドの標的となっている。方法:研究者らは、腫瘍親和性の高い小さな有機リガンドであるOncoFAPを発見した。OncoFAPは三量体化してOncoFAP-23を形成した。前臨床評価には、腫瘍を有するマウスにおける生体内分布研究およびラットにおける毒性評価が含まれた。結果:Lu-OncoFAP-23は、優れた腫瘍取り込み、長期保持、および最小限の健康な組織蓄積を示し、抗癌効果を増強した。L19-IL2との併用は、その抗腫瘍効果をさらに増強した。結論:これらの知見は、FAP陽性固形腫瘍を治療するためのLu-OncoFAP-23の臨床開発を促進する。
Journal: J Nucl Med (CiteScore 2022: 12.9)
DOI: 10.2967/jnumed.124.268200
PMID: 39266289