原題
Development of a (213)Bi-Labeled Pyridyl Benzofuran for Targeted α-Therapy of Amyloid-β Aggregates.
背景:アミロイド-β凝集体を特徴とする神経変性疾患であるアルツハイマー病は、効果的な治療法がない。転移性癌に有効な標的α療法(TAT)は、健康な組織を温存しながらアミロイド-β結合を破壊する可能性もある。
方法:研究者らは、比活性、解離定数、および脂質溶解度指標を有するBi-キレート結合ベンゾフランピリジル誘導体([Bi]BiBPy)を合成した。
結果:[Bi]BiBPyを用いたTATは、APP/PS1トランスジェニックマウス由来の脳ホモジネート中のアミロイド-βプラーク濃度を有意に低下させ、酵素結合免疫吸着およびウェスタンブロット法で確認され、有効濃度は3.72 kBq/pgであった。
結論:これらの知見は,TATがin vitroでアミロイドプラークを減少させる可能性を示し,in vivo応用への道を開いた。
Journal: J Nucl Med (CiteScore 2022: 12.9)
DOI: 10.2967/jnumed.124.267482
PMID: 39054283
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