原題
Design of a Fibroblast Activation Protein-Targeted Radiopharmaceutical Therapy with High Tumor-to-Healthy-Tissue Ratios.
背景:従来の放射性医薬品療法(RPTs)は、低い腫瘍取り込み、短い滞留時間、及びオフターゲット蓄積のために不十分である。しかし、線維芽細胞活性化蛋白質(FAP)は固形腫瘍治療のための潜在的なバイオマーカーとして出現した。
方法:新しいリガンドを用いた新しいFAP標的RPTを、種々のマウス腫瘍モデルに対する取込み、保持、及び総毒性を放射線画像及びex vivo分析により評価することにより試験した。
結果:薬剤は高い半最大阻害濃度と良好なFAP選択性を示した。それは腫よう中で高い保持を示し、最小の毒性で65〜93%の腫よう増殖抑制を達成した。
結論:新しいFAP標的RPT、[Lu]Lu-FAP8-PEG-IP-DOTAは、固形腫瘍における放射性核種治療の有望で安全な選択肢を提供する。
Journal: J Nucl Med (CiteScore 2022: 12.9)
DOI: 10.2967/jnumed.124.267756
PMID: 38871387
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