原題
Synthesis of (64)Cu-, (55)Co-, and (68)Ga-Labeled Radiopharmaceuticals Targeting Neurotensin Receptor-1 for Theranostics: Adjusting In Vivo Distribution Using Multiamine Macrocycles.
背景:この研究は腫ようにおけるニューロテンシン受容体-1(NTSR-1)を標的としたセラノスティックス的放射性トレーサにおけるマルチアミン大環状部分(MAs)の使用を検討した。
方法:種々のニューロテンシンアンタゴニストをMAリンカーおよび金属キレート剤を用いて合成し、H1299腫瘍モデルを用いて試験した。トレーサーの特異性および内在化は、飽和結合アッセイおよび[Co]Co-NT-CB-NOTAの内在化を用いて分析した。
結果:PET画像は、NT SR-1陽性腫瘍において、高い腫瘍取り込み、良好な腫瘍対バックグラウンドコントラスト、および持続的な腫瘍保持を明らかにした。窒素含有大環状部分の添加は、腫瘍の取り込みと薬物動態特性を大幅に改善した。
Cu/Cu, Co/CoまたはGaで標識したNT-CB-NOTAおよびNT-SarcageはNT SR-1陽性癌の診断および治療用放射性医薬品として有望であることを示唆した。今後の研究では、他のリガンドへのMAユニットの導入を試験する予定である。
Journal: J Nucl Med (CiteScore 2022: 12.9)
DOI: 10.2967/jnumed.124.267469
PMID: 38871388
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