原題
Receptor-Targeted Peptide Conjugates Based on Diphosphines Enable Preparation of (99m)Tc and (188)Re Theranostic Agents for Prostate Cancer.
背景:この論文では、前立腺癌を効果的に治療するためのセラノスティックスキットを作成する際に、ジホスフィンプラットフォーム、特にTcとReを利用することについて論じている。
方法:キットベースの方法により、ジホスフィン-ジペプチドバイオコンジュゲート、DP1-PSMAtおよびDP2-PSMAtを製造し、in vitroで前立腺癌細胞で、in vivoでマウスモデルで試験した。
結果:すべてのTc/Re放射性トレーサーは、PSMAを発現する前立腺癌細胞に特異的な取り込みを示し、腫瘍への取り込みが高く、非標的臓器での保持が低く、血液クリアランスが速く、腎経路からの排泄が速かった。PSMA陰性細胞はごくわずかな取り込みを示した。
結論:開発されたTc/Reセラノスティックス薬の新規ペアは、Lu放射性医薬品やPET検査/CT検査インフラにアクセスすることなく、医療現場でPSMAを標的とした画像診断や全身照射療法へのアクセスを提供する可能性がある。
Journal: J Nucl Med (CiteScore 2022: 12.9)
DOI: 10.2967/jnumed.124.267450
PMID: 38844360
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