原題
Development and Preclinical Evaluation of [(211)At]PSAt-3-Ga: An Inhibitor for Targeted α-Therapy of Prostate Cancer.
背景:prostate-specific membrane antigen(PSMA)targeted alpha-therapyは従来のbeta-particle治療の代替法である。アスタチン(At)は潜在的なエミッターとして有望である。
方法:At標識リードを同定するために、アスタチンの不安定性のためにヨウ素を用いた代替法を適用した。次に、Gaを用いて候補を放射性標識した後、At標識リードを作成した。
結果:Ga標識サロゲートはPSMA陽性細胞に対して親和性を示した。[Ga]PSGa-はリード化合物として同定され、オフターゲット組織で低い取り込みを示した。At標識後、化合物は有意な腫瘍取り込みを示した。
結論:これらの知見は、At化合物を生成するためのヨウ素およびGa標識の使用を検証し、標的アルファ治療のための実行可能な放射性医薬品として[At]PSAt-を提案する。
Journal: J Nucl Med (CiteScore 2022: 12.9)
DOI: 10.2967/jnumed.123.267043
PMID: 38423784
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