原題
Peptide Binder to Glypican-3 as a Theranostic Agent for Hepatocellular Carcinoma.
背景:膜結合糖蛋白質であるグリピカン-3(GPC3)は肝細胞癌(HCC)で高度に発現することが見出されており、標的放射性医薬品治療につながる可能性がある。
方法:研究者らは、GPC3への結合剤、リンカー、および異なる同位体と複合体を形成することができるキレート剤を使用して、新規な高分子処理であるDOTA-RYZ-GPC3(RAYZ-8009)を作製した。この処理について、結合親和性、細胞内移行、および生体内分布を試験した。
結果:RAYZ-8009は、種々の種においてGPC3への高い結合親和性およびHepG2細胞における効果的な内部移行を示した。Lu-RAYZ-8009は、体内の他の場所では最小限の取り込みで持続的な腫瘍取り込みを示した。RAYZ-8009をレンバチニブと併用した場合、有意な腫瘍の退縮が認められた。
結論:予備的データは,RAYZ-8009がGPC 3陽性HCC患者の治療に有効であることを示唆した。
Journal: J Nucl Med (CiteScore 2022: 12.9)
DOI: 10.2967/jnumed.123.266766
PMID: 38423788
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