原題
Preclinical Development of PNT6555, a Boronic Acid-Based, Fibroblast Activation Protein-α (FAP)-Targeted Radiotheranostic for Imaging and Treatment of FAP-Positive Tumors.
背景:固形腫瘍における線維芽細胞活性化蛋白-α(FAP)の過剰発現は、薬物送達の標的としての使用につながった。より優れた腫瘍保持を示す代替のFAP阻害薬が求められている。
3種のDOTA-FAPIsを合成した。マウスFAPを発現するヒトはい腎細胞由来腫ようにおけるそれらの特性、薬物動力学、診断能及び抗腫よう活性を評価した。
結果:すべてのDOTA-FAPIsは、許容可能な用量でFAPおよび腫瘍増殖の強力な阻害を示した。PNT6555は最大の腫瘍阻害と生存転帰を示し、迅速な腎クリアランスと選択的腫瘍蓄積を約束した。
結論:PNT6555は、FAP陽性癌の診断および治療薬としての臨床翻訳の可能性を示している。
Journal: J Nucl Med (CiteScore 2022: 12.9)
DOI: 10.2967/jnumed.123.266345
PMID: 38050111
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