原題
Preclinical Comparison of the (64)Cu- and (68)Ga-Labeled GRPR-Targeted Compounds RM2 and AMTG, as Well as First-in-Humans [(68)Ga]Ga-AMTG PET/CT.
背景:前立腺癌を治療するための前立腺特異的膜抗原(PSMA)標的化合物の成功にもかかわらず、PSMA陰性患者のための代替物が必要である。新規のガストリン放出ペプチド受容体(GRPR)リガンドは、改善された診断および治療の可能性を提供する。
方法:CuおよびGaで標識したGRPRリガンドを用いて前臨床試験を実施した。親和性および内在化をPC-3細胞で試験し、ヒトにおける最初の試験では、患者における生体内分布を試験した。
結果:CuとGaの両方の標識は成功し、高いGRPR親和性と高い受容体結合画分を示した。インビボ試験では、腫瘍と膵臓で高い活性レベルが示された。
結論:Cu、Ga、およびLuで標識されたGRPRリガンドは、セラノスティックス的使用に適しており、好ましい生体内分布パターンを示している。さらなる臨床評価が必要である。
Journal: J Nucl Med (CiteScore 2022: 12.9)
DOI: 10.2967/jnumed.123.265771
PMID: 37934025
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