[(123)I]CC1:癌の放射性核種治療のためのPARP標的化、オージェ電子放出放射性医薬品。

原題
[(123)I]CC1: A PARP-Targeting, Auger Electron-Emitting Radiopharmaceutical for Radionuclide Therapy of Cancer.
背景:オージェ電子放出同位体で標識したポリ(アデノシン二リン酸リボース)ポリメラーゼ(PARP)標的化合物の開発は、癌に対して有効であり、健康な組織への損傷を最小限に抑えることが証明されている。
方法:I標識PARP阻害剤、[I]CC1を合成し、in vitro及び動物モデルで種々のヒト癌細胞に対する細胞取込及び治療効果を試験した。
結果:[I]CC1の選択的取り込みはすべてのモデルで認められた。治療後にクローン形成能の低下が観察され、腫瘍増殖の阻害が示唆された。[I]CC1は、すべてのモデルにおいて、特に高レベルのPARPを発現する異種移植片において、正常組織に重大な損傷を引き起こすことなく、腫瘍増殖の有意な阻害を示した。
結論:結果は、[I]CC1がPARPを発現する癌に対する放射性リガンド療法としての可能性を秘めていることを示唆している。
Journal: J Nucl Med (CiteScore 2022: 12.9)
DOI: 10.2967/jnumed.123.265429
PMID: 37770109