(64)Cu-および(68)Ga-標識GRPR標的化合物RM2およびAMTG、ならびにヒトに初めて[(68)Ga]Ga-AMTG PET検査/CT検査の前臨床的比較。

原題
Preclinical Comparison of the (64)Cu- and (68)Ga-Labeled GRPR-Targeted Compounds RM2 and AMTG, as Well as First-in-Humans [(68)Ga]Ga-AMTG PET/CT.
背景:
前立腺特異的膜抗原(PSMA)を標的とする化合物は、前立腺がん(PCa)の治療に成功しているが、PSMA陰性病変には代替薬が必要である。本研究では、新規ガストリン放出ペプチド受容体(GRPR)リガンドについて、PSMA陰性PCa患者の診断および治療における可能性を検討した。
方法:
研究者らは、参照化合物として[Cu]Cu-/[Ga]Ga-RM2を用いて、[Cu]Cu-/[Ga]Ga-AMTGに関する研究を実施した。同研究者らは、PC-3細胞上のリガンドの親和性および内在化を評価し、担癌マウスで生体内分布研究を実施し、PCa患者で概念実証研究を実施した。
結果:
リガンドは高いGRPR親和性と受容体結合画分を示した。マウスでは、腫瘍および膵臓で高い活性レベルが観察され、オフターゲットの蓄積は低かった。患者では、いくつかの病変で強い取り込みが見られた。
結論:
これらの知見は、種々の放射性トレーサーによる標識がその体内分布に悪影響を及ぼさなかったことから、GRPRリガンドがセラノスティックス的使用に適していることを示唆している。さらなる臨床評価が必要である。
単語数:120
DOI: 10.2967/jnumed.123.265771
Journal: J Nucl Med
URL: https://doi.org/10.2967/jnumed.123.265771
PMID: 37474269