原題
Preclinical Evaluation of [(177)Lu]Lu-ART-101 for Radiopharmaceutical Therapy of Advanced Prostate Cancer.
背景:[Lu]Lu-PSMA-617は進行前立腺癌の生存率をわずかに改善するが、より優れた薬剤が必要である。
方法:親油性ART-101を合成し、Luで標識した。PSMA結合/インターナリゼーション、SPECT/CT生体内分布および線量測定を、PC3-PIP異種移植片における[Lu]Lu-PSMA-617と比較した;PC3-PIPおよびLNCaPモデルで有効性を試験した;ICRマウスで毒性を評価した。
結果:[Lu]Lu-ART-101は、PSMA特異的結合、より高い腫瘍取り込みおよび長期保持(48時間でピーク14.3%IA/g)、約2倍の腫瘍用量、肝クリアランス、無視できる唾液取り込み、腫瘍制御および生存の改善を示した。最高活性での一過性の血球減少は、臓器損傷なしに28日目までに消失した。
結論:ART-101は優れた線量測定、有効性、及び良好な安全性プロファイルを示し、臨床解釈を支持した。
Journal: J Nucl Med (CiteScore 2022: 12.9)
DOI: 10.2967/jnumed.125.271543
PMID: 41748297
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