原題
Development of an Optimized CXCR4-Targeting Theranostic Pair.
背景:LY2510924にインスパイアされた新しいCXCR 4標的化放射性標識環状ペプチドを放射線治療用に開発した。
方法:構造活性研究によりBL34(Lys-システインリンカー、DOTA)を作製し、GaおよびLu標識トレーサーをCXCR4細胞アッセイ、PET/SPECT画像、生体内分布、遮断、およびZ 138移植マウスでの治療で試験した。
結果:BL34はLY2510924に対して3倍良好なCXCR4結合を示した。[Ga]Ga-BL34は高い腫瘍コントラストと1時間で15.1±3.1%ID/gを与え、迅速な腎クリアランスと低い非標的取り込みを示した。[Lu]Lu-BL34は72時間まで腫瘍取り込みを維持し、用量依存的な生存利益をもたらした。特異性は遮断によって確認された。
結論:これらは臨床翻訳の有望な候補である。
Journal: J Nucl Med (CiteScore 2022: 12.9)
DOI: 10.2967/jnumed.125.269933
PMID: 41611474
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