原題
Radiolabeling of CHX-A″-DTPA-Antibody Conjugates with [(89)Zr]ZrCl(4).
背景:[Zr]Zr-DFO-mAbは免疫PETに広く使用されているが、ランタニドをキレートすることができず、アスコルビン酸塩では不安定である。DTPAは治療用mAbに使用されるが、[Zr]ZrClを使用するまでZr標識に抵抗した。
方法:ペルツズマブを-SCN-Bn-CHX-A″-DTPAに結合させ、[Zr]ZrCl(10分、酢酸塩pH 4.5)で放射性標識し、PD-10で精製し、SE-HPLC、磁気ビーズラジオイムノアッセイ及びBT-474マウスにおける生体内分布対[Zr]Zr-DFO及び[Tb]Tb-DTPAで評価した。
結果:DT PA-ペルツズマブは高純度で効率的に標識され、凝集体が少なく、アスコルビン酸及び血清中で安定であり、[Tb]Tb-DTPAを反映して肝臓は低く、血液/腫よう取込は高かった。
結論:CHX-A″-DTPAはZr標識と真のZr/Lu/Tb放射線治療対を可能にし、[Zr]Zr-DTPA-mAbsは[Zr]Zr-DFOよりもDTPA治療に対する優れたコンパニオン診断である。
Journal: J Nucl Med (CiteScore 2022: 12.9)
DOI: 10.2967/jnumed.125.270508
PMID: 41266248
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