(225)Ac放射性標識のための汎用二官能性PYTA誘導体:金標準との比較。

原題
Versatile Bifunctional PYTA Derivatives for (225)Ac Radiolabeling: A Comparison to Gold Standards.
背景:本研究では、アクチニウム(Ac)配位のための新しい二官能性キレート剤(BFC)、特にPYTA誘導体の合成と評価について報告する。

方法:3つのPYTA BFCを合成し、MACROPAおよびDOTAのような既存のキレート剤を用いて比較放射性標識研究を行った。さらに、前立腺特異的膜抗原リガンドおよび抗体への結合を、インビボ生体内分布および長期安定性評価とともに調査した。

結果:PYTA誘導体は優れた放射化学的性質を示し、温和な条件下で定量的放射標識を達成し、長期のin vitro安定を示した。in vivo試験では、MACROPAに匹敵する結果が示され、クラウン誘導体よりも安定性が高かった。

結論:PYTAはAcの有望なキレート剤であり、好ましい特性を有するモジュラーBFC合成を促進する。
Journal: J Nucl Med (CiteScore 2022: 12.9)
DOI: 10.2967/jnumed.125.270234
PMID: 40639908

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