原題
First-in-Human Phase 0 Study of AB001, a Prostate-Specific Membrane Antigen-Targeted (212)Pb Radioligand, in Patients with Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer.
背景:Pbで標識したPSMA標的小分子であるAB001を、転移性去勢抵抗性前立腺癌(mCRPC)に対する第0相試験で評価し、画像化の実行可能性と生体内分布を評価した。
方法:3人のmCRPC患者にマイクロドーズのAB001(9.4 MBq)を静脈内投与した。γカメラおよびSPECT/CTを用いて、投与後1～3時間および16～24時間に画像化を実施した。安全性および有効性のバイオマーカーを28日間モニタリングした。
結果:AB001取り込みは、高いPSMA発現を伴う1つの病変で視覚化された;他の病変は限定された取り込みを示した。リガンドは安定性を示し、有効半減期は8時間であり、有害作用は報告されなかった。
結論:AB001は安全に投与され、γカメラ画像化は実行可能であることが証明され、その生体内分布とクリアランスに基づくさらなる臨床研究が必要である。
Journal: J Nucl Med (CiteScore 2022: 12.9)
DOI: 10.2967/jnumed.124.269299
PMID: 40081958
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