原題
Theranostic Approach Using Radioiodinated Trimethoprim Targeting E. coli Dihydrofolate Reductase in Engineered Cells.
背景:放射性医薬品療法(RPT)は受容体標的癌に対して再出現しており、合成標的(例えば、eDHFR)は腫瘍限定放射線療法とコンパニオンイメージングを可能にする。
方法:β-エミッターとして放射性ヨウ化トリメトプリム([I]I-TMP)を合成し、マウスにおける生体内分布を特性化し、eDHFR異種移植片でPET/CTを実施し、eDHFR細胞株および腫瘍モデルにおける時間および用量依存性の取り込みおよび細胞毒性を評価した。
結果:[I]I-TMPはeDHFR陽性細胞および腫瘍に選択的に蓄積し、低バックグラウンドで特異的PET保持を生じ、用量および時間依存性細胞毒性を誘発し、野生型または対照と比較してeDHFR腫瘍容積を有意に減少させた。
結論:eDHFR/[I]I-TMP合成RPT戦略は、標的癌遺伝子治療のための有望なセラノスティックス的アプローチである。
Journal: J Nucl Med (CiteScore 2022: 12.9)
DOI: 10.2967/jnumed.126.272322
PMID: 42562605
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