原題
Development of Dar3A Chelator and Construction of FAP-Targeted PET Probe as Proof of Concept and for First-in-Human Evaluation.
背景:Ga/LuセラノスティックスにはDOTAよりも優れたキレート剤が必要である;Dar3Aは、バイオコンジュゲーションアームを有する新規な大環状キレート剤である。
方法:熱力学的安定性および放射性標識動態をDOTAと比較した;Dar3AをFAPI-04由来部分(SMIC-3101)に結合させ、Gaで放射性標識し、細胞、U87MG腫瘍マウス、および4人のヒト被験者で試験した。
結果:Dar3Aは優れたGa/Lu標識率を示し、[Ga]Ga-SMIC-3101(28.7 MBq/nmol)は、DOTA-FAPI-04(約0.66および0.51)と比較して、マウスにおける高い腫瘍取り込み(2および4時間で12.7±1.7および10.6±2.9%ID/g)を示した。ファースト・イン・ヒューマンイメージングは安全で、肝胆道から排泄され、食道病変が可視化された。
結論:Dar3Aはセラノスティックス的放射性医薬品開発のための有望な二官能性キレート剤である。
Journal: J Nucl Med (CiteScore 2022: 12.9)
DOI: 10.2967/jnumed.125.271421
PMID: 41956560
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