原題
In Vivo Studies of [(161)Tb]Tb-Trastuzumab Radiopharmaceutical Therapy in Human Epidermal Growth Factor Receptor 2-Expressing Breast Tumors Show High Tumor Uptake and Tumor Growth Suppression.
背景:HER2は放射性核種治療の有望な標的である;この研究では、HER2+腫瘍におけるトラスツズマブおよびトラスツズマブデルクステカンの代替または補足として[Tb]Tb-トラスツズマブを評価した。
方法:トラスツズマブをDOTA結合させ、テルビウムで放射性標識した。インビトロ結合/免疫反応性を測定した。SPECT/CTの生体内分布をBT474異種移植片で評価し、忍容性(5-20 MBq)および有効性を溶媒および対照と比較した。
結果:高い放射化学的収率/純粋性;免疫反応性画分89%および保存された親和性。腫瘍取り込みは72時間でピークに達した(約10-13%ID/g)。20 MBqは放射線毒性を引き起こし、5-10 MBqは忍容性を示した。10 MBqは腫瘍増殖を有意に抑制した(p=0.0007)。
結論:[Tb]Tb-トラスツズマブは良好な生体内分布、10 MBqまでの忍容性、及び強力な抗腫よう効果を示し、更なる発展を支持した。
Journal: J Nucl Med (CiteScore 2022: 12.9)
DOI: 10.2967/jnumed.125.269741
PMID: 41679917
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