画像化および治療のための線維芽細胞活性化タンパク質を標的とした環状ペプチドベースの放射線治療剤である3BP-3940の前臨床開発。

原題
Preclinical Development of 3BP-3940, a Fibroblast Activation Protein-Targeted Cyclic Peptide-Based Radiotheranostic for Imaging and Therapy.
背景:線維芽細胞活性化蛋白質(FAP)は多くの腫よう微小環境で高度に発現しており、FAP-2286は主要なセラノスティックス的ペプチドである。
方法:生化学的効力/選択性アッセイ、マウスおよびミニブタにおける生体内分布、およびHEK-FAP異種移植マウスモデルにおける治療試験を介して、新規ペプチド3BP-3940を特徴付けた;いくつかの思いやりのある使用の患者治療が行われた。
結果:3BP-3940は、FAPに対して高い親和性および特異性、持続的な異種移植片取り込み、マウスおよびミニブタにおける最小の正常組織蓄積、およびルテチウムで放射性標識した場合の強い腫瘍増殖阻害を示した。
結論:データは、FAP標的画像および放射性医薬品療法のための3BP-3940の臨床翻訳を支持する。
Journal: J Nucl Med (CiteScore 2022: 12.9)
DOI: 10.2967/jnumed.125.271452
PMID: 41571429