原題
Tetraspanin-8 as a Tumor-Selective Immuno-PET Target in Hepatocellular Carcinoma.
背景:HCCは致死的であり、後期の選択肢は限られている;腫瘍標的放射性医薬品は有望である。TSPAN8を新しい免疫PET標的として評価した。
方法:ウェスタンブロットおよびフローによりHCC系におけるTSPAN8を分析した。Huh7/Hep3BでCRISPR TSPAN8ノックアウトを作成した。DFOに結合し、Zr-89で放射性標識したα-hTSPAN8(ELISA、BLI)を特徴付けた。TSPAN8およびノックアウト異種移植片を有するマウスにおいて、144時間までの連続PET/CTおよびex vivo生体内分布を実施した。
結果:Huh7/Hep3Bは高い膜TSPAN8を有し、抗体はナノモルの親和性で結合した。放射性結合体(>98%の純度、>99%の標識)は血清安定であった。PET/生体内分布は、TSPAN8異種移植片において選択的な取り込みを示したが、ノックアウトでは無視できる程度であった。
結論:TSPAN8はHCC放射性医薬品開発の有望な標的である。
Journal: J Nucl Med (CiteScore 2022: 12.9)
DOI: 10.2967/jnumed.125.270594
PMID: 41469148
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