原題
Non-invasive imaging of CLDN18.2 expression in gastric adenocarcinoma: synthesis, preclinical evaluation, and preliminary clinical study of a novel [(89)Zr]Zr-DFO-NY005 ImmunoPET tracer.
背景:クローディン18.2は胃粘膜の悪性形質転換時に曝露され、有望な治療標的である。本研究では、in vivo評価用のCLDN18.2標的PETプローブを開発した。
方法:抗CLDN 18.2 VHH-Fc NY005をDFOに結合させ、ジルコニウムで放射性標識して[Zr]Zr-DFO-NY005を得た。比放射能、放射化学的純度及び安定度を測定した。A549異種移植片で標的化を評価し、ICRマウスで生体内分布、薬物動態および安全性を試験し、胃がん患者でPET/CT画像を実施した。
結果:このプローブは高い活性、純度及び安定度を示し、主に肝臓、ひ臓及び腎臓に蓄積した異種移植片中のCLDN18.2を選択的に標的とし、T1/2α2.6 h及びT1/2β98.84 hを有し、明らかな毒性を引き起こさなかった。患者画像は非侵襲的CLDN18.2評価を可能にした。
結論:[Zr]Zr-DFO-NY005は胃癌におけるCLDN18.2発現を評価するための有望なPETプローブである。
Journal: Int J Radiat Oncol Biol Phys (CiteScore 2022: 11)
DOI: 10.1016/j.ijrobp.2025.09.022
PMID: 40992671
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