原題
Dansylated Amino Acid-Modified Long-Acting PSMA Derivatives (68)Ga/(177)Lu-LNC1011 as Prostate Cancer Theranostics.
背景:PSMA標的放射性医薬品療法は転移性去勢抵抗性前立腺癌に有望であるが、改善されたアルブミン結合リガンドは骨髄毒性のリスクをもたらす。
方法:本研究では、ダンシル化アミノ酸を有する3つの新規PSMA放射性リガンドを合成し、PETおよびSPECT画像を用いて、PC3-PIP担癌マウスにおけるアルブミン結合特性、PSMA標的特異性、および薬物動態を評価した。
結果:放射性リガンドは高い腫瘍取り込みを示し、[Lu]Lu-LNC1011は[Lu]Lu-PSMA-617よりも有意に良好な蓄積を示し、実質的な腫瘍増殖阻害を達成した。
結論:[Ga]Ga-LNC1011は、既存のリガンドと同等の診断効果によって示されるように、良好な腫瘍保持および安全性を有する有望なセラノスティックス剤である。
Journal: J Nucl Med (CiteScore 2022: 12.9)
DOI: 10.2967/jnumed.124.268959
PMID: 40113222
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