原題
Design, Synthesis, and Preclinical Evaluation of a High-Affinity (18)F-Labeled Radioligand for Myocardial Growth Hormone Secretagogue Receptor Before and After Myocardial Infarction.
背景:心筋細胞で産生されるグレリンは、成長ホルモン分泌促進物質受容体(GHSR)を介して細胞の生存を促進し、心筋梗塞後(MI)に潜在的な治療効果をもたらす。
方法:高親和性GHSRリガンド([F]LCE470)を設計し、PET画像化のために放射性標識した。そのin vivo特性を1.5年以上にわたってイヌMIモデルで特性化し、PET/MRIによるトレーサーの取り込みを評価した。
結果:[F]LCE470は0.33 nMの結合親和力を示し、潅流変化とは異なり、GHSRの存在と相関する特異的取り込みを示した。顕著な領域分布の変化はMI後1日以内に生じ、持続した。
結論:[F]LCE470は、GHSR動態をモニタリングするための有望なPETトレーサーであり、MI後の回復のためのGHSR標的療法を強化する可能性がある。
Journal: J Nucl Med (CiteScore 2022: 12.9)
DOI: 10.2967/jnumed.124.267578
PMID: 39266294
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