原題
Theranostic GPA33-Pretargeted Radioimmunotherapy of Human Colorectal Carcinoma with a Bivalent (177)Lu-Labeled Radiohapten.
背景:本研究では、セラノスティックス同位体Luの送達を改善するために設計された二価ジェミニを用いた前標的放射免疫療法(PRIT)における放射性標識DOTA-ハプテンの使用を検討した。
方法:ジェミニを合成し、Luで放射性標識した。その特異性をインビトロで検証した後、腫瘍のない無胸腺マウスにおける生体内分布および全身クリアランス試験を実施した。3段階プレターゲティングアプローチの有効性を、ヒト結腸直腸癌異種移植片を用いて評価した。
結果:[Lu]Lu-ジェミニは、一価の対応物と同様の分布動態を示し、高い腫瘍吸収性および治療指数を示した。[Lu]Lu-ジェミニによる治療は、治療したすべての動物において完全な腫瘍反応をもたらした。
結論:二価[Lu]Lu-ジェミニはPRIT効果を増強し、一価デザインと比較してより低いLu活性で治癒的治療を可能にし、有意な治療可能性を示した。
Journal: J Nucl Med (CiteScore 2022: 12.9)
DOI: 10.2967/jnumed.124.267685
PMID: 39168519
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