原題
Preclinical Characterization of DPI-4452: A (68)Ga/(177)Lu Theranostic Ligand for Carbonic Anhydrase IX.
背景:多くの低酸素腫ようで過剰発現する炭酸アンヒドラーゼIX(CAIX)は、診断及び治療標的として役立つ可能性がある。DPI-4452は、潜在的なセラノスティックス的使用のためのCAIX標的化剤である。
方法:in vitroおよびin vivo試験の混合物で、DPI-4452がCAIXとどのように相互作用するかを評価した。研究には、免疫組織化学、表面プラズモン共鳴、細胞結合アッセイ、およびマウスとイヌでの試験が含まれた。
結果:DPI-4452はCAIXへの選択的な高親和性結合を示した。HT-29およびSK-RC-52異種移植マウスモデルの腫瘍に局在し、ビーグル犬では迅速な消失を示した。さらに、[Lu]Lu-DPI-4452はマウスの腫瘍増殖を有意に減少させた。
結論:DPI-4452はCA IX発現腫瘍を選択的に標的とし、ある種の癌を治療するためのセラノスティックス的アプローチを提供する可能性がある。[Lu]Lu-DPI-4452は試験したモデルにおいて腫瘍増殖を抑制した。
Journal: J Nucl Med (CiteScore 2022: 12.9)
DOI: 10.2967/jnumed.123.266309
PMID: 38514083
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