[(18)F]PFPMDを用いた非小細胞肺癌および結腸直腸癌患者におけるKRAS(G12C)変異状態のヒト初のPET検査画像。

原題
First-in-Humans PET Imaging of KRAS(G12C) Mutation Status in Non-Small Cell Lung and Colorectal Cancer Patients Using [(18)F]PFPMD.
背景:KRAS変異は腫瘍を標的とした治療に不可欠である。本研究は、肺癌および大腸癌患者におけるKRAS変異の非侵襲的イメージングのためのKRAS標的PETトレーサーを開発することを目的とした。
方法:[F]PFPMDを合成し、その選択性と画像化の可能性を検証した。14人の患者を対象としたヒト試験とともに、担癌マウスの細胞取り込み、内在化、遮断試験、および画像化を実施した。
結果:[F]PFPMDはKRAS蛋白に対して高い選択性を示し、変異腫瘍では有意に高い取り込みを示した。ヒトでは安全であり、主に胆嚢および腸を介して排泄された。
結論:[F]PFPMDは、肺癌および結腸直腸癌患者におけるKRAS変異状態を非侵襲的に決定するための有望なPET検査薬である。
Journal: J Nucl Med (CiteScore 2022: 12.9)
DOI: 10.2967/jnumed.123.265715
PMID: 37827842